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精异丙甲草胺——大田抗性杂草解决方案的“黄金搭档”
发布时间:2017-05-09

在追踪一些产品的登记及推广动态中,AgroPages世界农化网发现了几条产品线索,均指向了一个具有市场发展潜力的品种精异丙甲草胺。其中:

 
♦  富美实Spartan Elite除草剂(精异丙甲草胺+甲磺草胺)获得了美国达科他州的地方特别登记,用于当地干豆田中常规及ALS抗性地肤杂草的防除;
 
♦  先正达在西班牙针对玉米种植者推介了其新三元复配玉米除草剂Lumax(精异丙甲草胺+硝磺草酮+特丁津),进一步丰富和完善了公司苗前除草剂产品线;
 
♦  UPL(联合磷化)在美国登记推出了Moccasin首个含有精异丙甲草胺的后专利时代产品Moccasin,产品登记用于大豆、棉花、花生和玉米等系列作物。
 
精异丙甲草胺自1997年就上市销售,2001年其美国专利已经过期。这样一个老产品,为何能持续不断地吸引专利及非专利公司开发各类混配制剂?目前该产品的中国的生产和市场情况如何?未来又有哪些发展前景?AgroPages世界农化网在下文中尝试为读者剖析。
精异丙甲草胺成分开发史
 
精异丙甲草胺是由原汽巴嘉基公司(现先正达)在1982年发现的的氯乙酰胺类选择性除草剂。1995年,先正达通过特定的催化剂合成得到精异丙甲草胺(含80-100%的S-体和20-0%的R-异构体)。1996年,先正达10,000吨/年精异丙甲草胺生产装置建成,先正达公司生产的精异丙甲草胺S-体含量可达96%。此后,先正达公司对该有效成分进行了重新登记,并更名为精异丙甲草胺,商品名Dual Gold®(金都尔)。1997年精异丙甲草胺在美国上市,2001年10月16日其化合物专利过期。
 
精异丙甲草胺同异丙甲草胺一样,为细胞分裂抑制剂,主要通过抑制长链脂肪酸的合成而抑制细胞的生长。精异丙甲草胺除具有异丙甲草胺的优点外,在安全性和防治效果上比异丙甲草胺更胜一筹,同时,根据毒理学研究结果,其毒性要比异丙甲草胺低,甚至只有后者毒性的十分之一。
 
精异丙甲草胺适用作物谱广,是世界重要粮食作物玉米、大豆田主要除草剂。并且,随着抗性杂草问题的日益严重,该品种也成为了很多跨国公司开发大田抗性解决方案的“黄金搭档”。2014年其全球销售额(包括异丙甲草胺)达5.85亿美元。
 
精异丙甲草胺全球登记及上市情况
 
国外登记及上市情况
 
1997年,精异丙甲草胺在美国上市。1997年8月1日,先正达向欧盟提交了精异丙甲草胺作为新有效成分的登记申请,2004年10月8日精异丙甲草胺被列入欧盟农药登记指令(91/414)附录1,2005年,960 g/L精异丙甲草胺乳油在欧盟上市。1998年,精异丙甲草胺在加拿大获得登记。目前,精异丙甲草胺已在欧盟、美国、加拿大、澳大利亚等国家和地区取得登记。
 
为了扩大市场,延缓抗性产生,精异丙甲草胺与莠去津、硝磺草酮、特丁津、嗪草酮、氟磺胺草醚、唑嘧磺草胺、草甘膦等复配制剂也先后上市。
精异丙甲草胺产品全球市场约为30000吨,主要集中在美国和欧洲,目前美国精异丙甲草胺原药进口量估计为每年15000-20000吨。据海关数据显示,从2016年4月至2017年4月,美国共进口精异丙甲草胺原药20985吨。此外巴西每年原药进口数量约为3000吨,阿根廷约为1000吨,欧洲市场约为7000吨,其它市场约为2000吨。
 
在美国这一主要市场中,先正达凭借其产能布局和不断推出的专利化多元复配产品,对市场形成垄断,。2013年9月,基于对全球需求上涨的判断,先正达完成了位于瑞士Kaisten的精异丙甲草胺生产容量扩建项目。2016年10月该生产工厂的产能获得了再一次扩张。
 
从产品开发思路来看,精异丙甲草胺一直是先正达除草剂混剂开发中的一员大将。2016年,为了解决长期困扰种植户的抗性杂草问题,提供更为强劲的芽前残效除草剂,先正达向市场投放最新开发的四元混配除草剂Acuron™及其系列产品。Acuron®含有莠去津、bicyclopyrone、硝磺草酮和精异丙甲草胺,是市场中表现最好的玉米除草剂之一。仅在2016年,Acuron™上市一年的销售额即超过2亿美元,获得了巨大的成功。在2017年第一季度的财报中,先正达披露Acuron™和其最早上市的精异丙甲草胺产品Dual Gold®产品仍持续走俏。
 
中国登记及市场情况
 
2005年,先正达在中国取得了精异丙甲草胺原药和制剂的首家正式登记,原药含量为96%,制剂为960 g/L乳油,用于夏大豆田、春大豆田、烟草田、芝麻田、西瓜田、甜菜田、向日葵田、菜豆田、马铃薯田、大蒜田、花生田、夏玉米田、棉花田、甘蓝田、油菜(移栽田)、洋葱田、番茄田防除一年生禾本科杂草及部分阔叶杂草。
 
截至发稿日,我国在有效期内的精异丙甲草胺登记证有38个,其中原药18个,生产厂家包括瑞士先正达作物保护有限公司、上虞颖泰精细化工有限公司、杭州颖泰生物科技有限公司、江苏长青农化股份有限公司、江苏优士化学有限公司等。制剂主要包括一些混剂产品,混配成分以莠去津和硝磺草酮为主。
从生产情况来看,目前国内有开工的主要生产企业包括江苏长青和山东滨农,主供东欧和澳大利亚。另外,据中山化工透露,公司也在筹备精异丙甲草胺生产项目。届时精异丙甲草胺将与莠去津、甲磺草胺等中山自有的一些品种做成复配制剂,主要投放到玉米市场,同时也可应用于甘蔗和小麦田的杂草防除。
 
据了解,精异丙甲草胺的生产核心在于催化剂,其中涉及一种关键催化剂,价格高昂。业内人士透露,目前国内最高水平的生产工厂每生产1吨精异丙甲草胺原药需要使用15克该种催化剂,而先正达通过某种催化剂回收技术,1吨原药只需1克该种催化剂。因此从生产成本上来看,中国企业面临竞争劣势。
 
由于美国是精异丙甲草胺的主要市场,因此除了原药供货以外,敲开美国市场大门对企业而言至关重要。但是目前尚无国内企业在美国成功登记精异丙甲草胺。其主要原因就是美国登记资料补偿费用较高,为2000万美元,对企业来说操作风险较大。未来随着其他跨国公司的登记增多,这部分费用可能会有所下降,届时将能降低企业的进入成本。
 
市场前景
 
异丙甲草胺(含精异丙甲草胺)的全球销售额一直处于稳定增长之中。2003年其全球销售额为2.95亿美元,2005年3.70亿美元,2007年4.25亿美元,2009年4.75亿美元,2010年4.90亿美元,2011年5.50亿美元,2013年6.35亿美元。从2003年到2013年,该产品的10年复合增长率为7.97%。2014年全球销售额小幅下降至5.85亿美元,分析主要为异丙甲草胺逐渐被其他成分所取代所致。
 
与其竞争产品相比,精异丙甲草胺纯度高、污染小、安全性高,毒性小,且对玉米具有明显增产效果。自先正达成功开发之后,为保护环境,发达国家及地区开始限用异丙甲草胺。2002年欧盟禁用了异丙甲草胺产品;莠去津在美国被列为生殖毒性农药;乌拉圭限制使用莠去津;随着这些产品被禁用的地区扩大,精异丙甲草胺的市场将逐步扩大,未来市场潜力很大。国内企业要想分得这份成长的蛋糕,需要在成本上不断投入,同时还需要规避先正达的专利风险。(转自世界农化网)
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